浓度依赖性抗生素

2020-07-09

浓度依赖性抗生素

文章导读 抗生素是我们大家都非常熟悉的,大家也都知道比如感冒发烧或者是一些疾病,都会打一些吊瓶或者吃一些抗生素的药物。虽然抗生素会医治好很多的疾病,但是也给患者带来很多的依赖性,而这种依赖性的抗生素也会对身体产生危害,浓度依赖性药物抑制或杀灭细菌时也是需要一个时间过程的。

问题一

在治疗体内致病菌感染时,作用于细菌的抗菌药物浓度和时间是药物取得疗效的两大基本因素。对于不同类型的抗菌药物来说,有些抗菌药物作用浓度是主导因素,有些抗菌药物作用时间是主导因素?作用浓度为主导因素的抗菌药物被简称为浓度依赖性药物。浓度依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用具有浓度依赖性,药物峰值浓度越高,对致病菌的杀伤力越强,杀伤速度越快。

二、特点

(1)菌活性随抗菌药物的浓度升高而增强,当血药浓度超过致病菌最低抑菌浓度(MIC)的8~10倍时,抑菌活性强[1]。

(2)有较显著的抗生素后效应(PAE)。

(3)血药浓度低于MIC时,对致病菌仍有一定的抑菌作用。这类药物主要包括氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑等。

三、浓度依赖性药物的认识误区

1.对于浓度依赖性药物容易产生望文生义的误区,例如:对于浓度依赖性药物,由于不易很快与细菌受体结合达到饱和,浓度越高杀菌效果越好。对细菌作用浓度的大小是浓度依赖性药物的主导因素,但只有在一定的范围内,此类药物的抗菌活性才显现出浓度依赖特性:浓度愈高,抗菌活性愈强,杀菌作用与血药浓度峰值Cmax密切相关,而与作用时间关系不大。如果任意加大浓度依赖性药物剂量,试图简单通过提高Cmax增加临床疗效,极容易导致ADR的发生,如氨基糖苷类药物具有浓度依赖特性,但其治疗指数小,有效浓度与最小毒性浓度接近,且耳毒性和肾毒性不仅与药物峰浓度有关,也与谷浓度有关,比如庆大霉素耳、肾毒性不仅与高于12μg/mL的峰浓度有关,也与高于2μg/mL的谷浓度有关。即使是浓度依赖性药物,也不应片面提高此类药物的血药浓度,使用的剂量应保证其产生的血药浓度不超过最低毒性浓度?

2.浓度依赖性药物抑制或杀灭细菌时也是需要一个时间过程的,只是在绝大多数情况下此类药物浓度较高,逐步代谢和排泄的过程已经保证了药物有足够的时间与致病菌接触,发挥抑制或杀灭细菌的作用。

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